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重大案件公开审理

庭审焦点
发布时间:2018-11-29
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  焦点1:本领域技术人员是否有动机选择证据1化合物0.0044作为最接近的现有技术?

  请求人:证据1公开了一系列抗HCV化合物(J-Y-J),所述化合物由中心连接单元(Y)+两臂(J)构成。根据证据1说明书的内容并分析具体化合物的效果数据可知,证据1教导了通过调整中心或两臂的结构可提高化合物的抗HCV活性;作为中心连接单元的端基,优选咪唑基,并优选两侧均包含咪唑环,以及优选将一个咪唑端基与中心结构的苯环稠合。同时,证据1披露化合物具有泛基因型抗性,活性为0.0044的化合物(简称化合物0.0044)作为证据1活性最高的化合物之一,其EC50在pM量级,因此可作为涉案专利最接近的现有技术。

  专利权人:证据1的内容非常宽泛,其权利要求1公开了非常大的通式化合物,可选基团非常多,实施例也公开了数百种具体化合物。虽然证据1公开化合物具有抗HCV活性,但面对众多的化合物,本领域技术人员很难直接选择化合物0.0044作为结构修饰的起点。另外,证据1权利要求7-14和19是其优选推荐的化合物,化合物0.0044不在该范围内。同时在众多化合物中,化合物0.0044也不是活性最好的,其和涉案专利化合物结构相距甚远,本领域技术人员不会将化合物0.0044作为结构修饰的起点。

  焦点2:本专利相对于证据1的化合物“0.0044”实际解决的技术问题是什么?

  请求人:证据1披露了其化合物具有HCV泛基因型抗性,具有抗病毒耐药性和改善的口服生物利用度。虽然证据1的活性数据仅涉及抗HCV 1b型的EC50值,但根据《专利审查指南》的规定,重新确定技术问题的基础是任何技术效果,而非所有技术效果的总和。从抗HCV 1b型的EC50来看,涉案专利化合物相对于证据1化合物0.0044并没有取得更高的抗HCV活性,因此,涉案专利相对于证据1实际解决的技术问题是提供一种具有类似活性效果的化合物。

  专利权人:涉案专利的化合物是泛基因型NS5A抑制剂,具有广谱、高效的治疗特性和出人意料的生物利用度,且对耐药株有效。证据1仅公开化合物对于HCV lb型的抑制活性,没有提供同时抑制多种HCV基因型的活性数据;同时,能够用于HCV lb型基因的药物不一定对其他(或者全部)基因型的丙肝疾病均有效。因此,本领域技术人员不会认为证据1的所有化合物都是泛基因型药物。涉案专利实际解决的技术问题是,提供一种对HCV病毒的多种基因均具有好的治疗效果、对耐药株有效且具有良好生物利用度的药物。

  焦点3:现有技术是否教导或暗示将证据1化合物0.0044的异色烯并萘(四环稠合)单键连接咪唑的结构变换为涉案专利的异色烯并萘并咪唑(五环稠合)?

  请求人:证据1明确教导中心结构可以是两种异色烯并萘的四元环稠合结构。结合证据1给出的咪唑环与萘环稠合的教导,本领域技术人员有动机将证据1化合物0.0044的异色烯并萘单键连接咪唑的结构调整为涉案专利的异色烯并萘并咪唑的五元环稠合形式。另外证据2公开了抗HCV化合物102,具有与证据1化合物0.0044相似的两臂和中心结构,其中心连接单元是咪唑环与萘环、色烯环稠合的五环结构,该五环稠合结构与涉案专利五环稠合结构的区别仅在于色烯上氧的位置及与萘的稠合位置不同,但这是本领域技术人员的常规选择。

  专利权人:涉案专利与证据1的化合物在结构上具有较大差异,不属于《专利审查指南》规定的结构接近的情形。证据1从未教导或暗示涉案专利的五环稠合母核结构;选取证据1部分化合物进行分析可见,母核稍微变化就会导致活性发生较大变化乃至消失,因此本领域技术人员不会想到要改变证据1的母核结构。同时,证据2的化合物102是证据2中唯一包含五环稠合结构的化合物,其活性效果未经验证,而且与涉案专利化合物的母核结构也有明显差异,即使结合证据2和证据1,也得不到涉案专利的五环稠合结构。(来源:中国知识产权报 作者:国家知识产权局专利复审委员会 胡杨)